Opis zdravila ADRENALINE (ADRENALINE)

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Adrenalin je adrenergični agonist, ki neposredno spodbudno vpliva na α in β adrenoreceptorje. Poveča moč in srčni utrip, minutni in možganski volumen srca. Pozitivno vpliva na AV prevodnost, poveča potrebo miokarda po kisiku in poveča avtomatizem. Povzroči zoženje žil na sluznici, trebušnih organih in skeletnih mišicah. Zvišuje krvni tlak. Epinefrin (adrenalin) znižuje tonus in gibljivost prebavil, sprošča gladke mišice bronhijev in vodi do zmanjšanja intraokularnega tlaka. Poveča plazemske maščobne kisline in povzroči hiperglikemijo.

Oblika in sestava sprostitve

Zdravilo je na voljo v obliki raztopine za injiciranje. V 1 ml raztopine vsebuje 1 mg adrenalin hidroklorida. V enem paketu - 1 steklenica 30 ml ali 5 ampula po 1 ml.

Indikacije za uporabo adrenalina

Navodila za adrenalin navajajo naslednje indikacije za njegovo uporabo:

  • Napad bronhialne astme, bronhospazem med anestezijo;
  • Alergijske reakcije takojšnjega tipa, ki se razvijajo z uporabo drog, uživanjem prehrambenih izdelkov, transfuzijo krvi, ugrizi žuželk itd.
  • Krvavitve iz sluznice ali površinskih krvnih žil kože;
  • Asistola;
  • Arterijska hipotenzija;
  • Hipoglikemija s prevelikim odmerkom insulina;
  • Potreba po povečanju trajanja lokalnih anestetikov;
  • Glavkom z odprtim kotom;
  • Priapizem.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo adrenalina so arterijska hipertenzija, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, tahiaritmija, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija, koronarna bolezen srca, povečana občutljivost na epinefrin, nosečnost in dojenje.

Odmerjanje in uporaba adrenalina

Odmerjanje adrenalina je individualno. Odvisno od klinične situacije je en odmerek za odraslega od 200 μg do 1 mg, za otroka - 100-500 μg. Raztopino za injiciranje lahko uporabljamo kot kapljice za oči. Lokalno se adrenalin uporablja za zaustavitev krvavitve z navlažitvijo bombažnih brisov v raztopini.

Neželeni učinki adrenalina

Navodila za adrenalin navajajo več skupin neželenih učinkov zaradi uporabe zdravila.

S srčno-žilnega sistema: tahikardija, bradikardija, angina pektoris, zvišanje ali znižanje krvnega tlaka. Če se uporablja v velikih odmerkih - ventrikularne aritmije, bolečine v prsih.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje.

S strani živčnega sistema: tesnoba, glavobol, utrujenost, nervoza, motnje spanja, psihonevrotične motnje, trzanje mišic.

Iz urinarnega sistema: redko - boleče in težko uriniranje.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, bronhospazem, angioedem, multiformni eritem.

Drugo: prekomerno potenje, hipokalemija, bolečina ali pekoč na mestu injiciranja.

Posebna navodila

S previdnostjo se adrenalin uporablja pri atrijski fibrilaciji, hipoksiji, hiperkapniji, metabolični acidozi, pljučni hipertenziji, miokardnemu infarktu, tirotoksikozi, nealergijskemu genetskemu šoku, okluzivnim boleznim žilja, glavkomom zaprtja kota, cerebralni aterosklerozi, diabetesu mellitusu, Parkinsovi bolezni in zdravila za anestezijo, pa tudi pri starejših bolnikih in otrocih.

Epinefrin se ne daje intraarterialno, saj lahko izrazito zoženje perifernih žil povzroči razvoj gangrene. Pri zastoju srca se lahko zdravilo uporablja intrakorona.

Analogi adrenalina

Najpogostejši analog je Adrenalin Hydrochloride-Vial.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Adrenalin je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 15 ° C, na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Rok uporabnosti zdravila je 3 leta.

Ste v besedilu našli napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Adrenalin

Struktura

Kaj je adrenalin in kje se proizvaja adrenalin

Adrenalin je hormon, ki se tvori v nadledvični meduli, strukturi, ki jo uravnava živčni sistem in je glavni vir kateholaminskih hormonov za telo - dopamina, adrenalina in norepinefrina..

Adrenalin, ki se uporablja kot zdravilo, se pridobiva iz tkiva nadledvične žleze za zakol goveda ali sintetično.

Epinefrin - kaj je to?

Mednarodno nelastniško ime adrenalina (INN) je epinefrin.

Zdravilo proizvajajo farmacevtske družbe v obliki adrenalinskega hidroklorida (Adrenalini hydrochloridum) in v obliki adrenalinskega hidrotartrata (Adrenalini hydrotartras)..

Prva je bela ali bela barva v prahu rožnatega odtenka s kristalno strukturo, ki lahko spreminja svoje lastnosti pod vplivom svetlobe in kisika, ki jih vsebuje zrak.

V postopku priprave raztopine se prahu dodajo O, O1 N. raztopina klorovodikove kisline. Za konzerviranje se uporabljata klorobutanol in natrijev metabisulfit. Končana raztopina je bistra in brezbarvna..

Adrenalinski hidrotartrat je kristalno bel ali bel do sivkast prah z zmožnostjo spreminjanja lastnosti pod vplivom svetlobe in kisika v zraku.

Prah je zelo topen v vodi, vendar slabo topen v alkoholu. Za razliko od raztopin epinefrinijevega klorida so vodne raztopine epinefrin hidrotartrata bolj odporne, vendar so po svojem delovanju popolnoma enake njim..

Zaradi razlike v molekulski masi (za hidrotartrat je 333,3, za hidroklorid - 219,66) pa hidrotartrat uporabljamo v večjem odmerku.

Obrazec za sprostitev

Farmacevtske družbe proizvajajo zdravila v obliki:

  • 0,1% raztopina epinefrinijevega klorida;
  • 0,18% raztopina adrenalina hidrotartrata.

V lekarnah zdravilo prihaja v ampulah iz nevtralnega stekla. Količina sredstev v eni ampuli je 1 ml.

Raztopina za lokalno uporabo se prodaja v hermetično zaprtih vialah z oranžnim steklom. Prostornina ene plastenke je 30 ml.

Tudi v lekarnah Adrenalin najdemo v tabletah. Zdravilo je na voljo v obliki homeopatskih zrnc D3.

farmakološki učinek

Wikipedija navaja, da adrenalin spada v skupino kataboličnih hormonov in vpliva na skoraj vse vrste presnove. Pomaga povečati krvni sladkor in spodbuja presnovo tkiva..

Adrenalin hkrati spada v dve farmakološki skupini:

  • Zdravila, ki stimulirajo na α in α + β-adrenergične receptorje.
  • Hipertenzivna zdravila.

Za zdravilo je značilna sposobnost zagotavljanja:

  • hiperglikemični;
  • bronhodilatator;
  • hipertenzivna;
  • antialergijsko;
  • vazokonstriktorski učinki.

Poleg tega hormon adrenalin:

  • zaviralno vpliva na proizvodnjo glikogena v skeletnih mišicah in jetrih;
  • pomaga povečati vnos in uporabo glukoze v tkivih;
  • povečuje aktivnost glikolitičnih encimov;
  • spodbuja razgradnjo in zavira sintezo maščob (podoben učinek je dosežen zaradi sposobnosti adrenalina, da vpliva na β1-adrenergične receptorje, lokalizirane v maščobnem tkivu);
  • povečuje funkcionalno aktivnost skeletnega mišičnega tkiva (zlasti pri hudi utrujenosti);
  • stimulira centralni živčni sistem (nastaja v obmejnih (torej nevarnih za človeško življenje) situacijah, hormon izzove zvišanje stopnje budnosti, povečuje duševno aktivnost in duševno energijo ter spodbuja tudi duševno mobilizacijo);
  • vznemirja območje hipotalamusa, ki je odgovoren za proizvodnjo kortikotropina, ki sprošča hormon;
  • aktivira sistem nadledvične skorje-hipofize-hipotalamusa;
  • spodbuja proizvodnjo adrenokortikotropnega hormona;
  • stimulira delovanje sistema za koagulacijo krvi.

Adrenalin ima antialergijski in protivnetni učinek, saj preprečuje sproščanje alergijskih in vnetnih mediatorjev (levkotriene, histamin, prostaglandine itd.) Iz mastocitov, vznemirljivih receptorjev β2-adrenergikov v njih in zmanjša občutljivost različnih tkiv na te snovi.

Zmerne koncentracije adrenalina trofično vplivajo na skeletno mišično tkivo in miokard, v visokih koncentracijah pa hormon krepi katabolizem beljakovin.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Bruto formula adrenalina - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalin in druge snovi, ki jih proizvajajo nadledvične žleze, imajo sposobnost interakcije z različnimi tkivi telesa in s tem telo pripravijo na reakcijo na stresno situacijo (npr. Na fizični stres).

Reakcijo na močan stres pogosto opisujemo z izrazom "boj ali beži". Razvit je bil v procesu evolucije in je nekakšen zaščitni mehanizem, ki vam omogoča, da se skoraj takoj odzovete na nevarnost.

Ko je človek v nevarni situaciji, mu hipotalamus daje nadledvični žlezi, kjer nastaja hormon adrenalin, signal o sproščanju slednjega v kri. Reakcija telesa na tak izbruh se razvije v nekaj sekundah: moč in hitrost človeka se znatno povečata, občutljivost na bolečino pa se močno zmanjša.

Tak hormonski nagon se imenuje "adrenalin".

Hormon s svojim delovanjem na β2-adrenergične receptorje, lokalizirane v tkivih in jetrih, spodbuja glukoneogenezo (biokemični proces tvorbe glukoze iz anorganskih prekurzorjev) in proces biosinteze glikogena iz glukoze (glikogeneza).

Delovanje adrenalina ob njegovem vnosu v telo je povezano z učinkom na α- in β-adrenergične receptorje in je v marsičem podobno učinkom, ki se pojavljajo med refleksnim vzbujanjem simpatičnih živčnih vlaken.

Mehanizem delovanja zdravila je posledica aktiviranja encima adenylat ciklaze, ki je odgovoren za sintezo cikličnega AMP (cAMP).

Adrenalinski občutljivi receptorji so lokalizirani na zunanji površini celičnih membran, torej hormon ne prodre v celico. V celici se njegovo delovanje prenaša zahvaljujoč tako imenovanim drugim posrednikom, katerih glavni je ravno ciklični AMP. Prvi posrednik v regulacijskem sistemu prenosa signala je sam hormon.

Simptomi adrenalina, ki sežejo v kri, so:

  • zoženje krvnih žil v koži, sluznici, pa tudi v organih trebušne votline (posode v skeletnem mišičnem tkivu so nekoliko manjše);
  • razširitev krvnih žil, ki se nahajajo v možganih;
  • povečana pogostost in povečano krčenje srčne mišice;
  • olajšanje antrioventrikularne (atrioventrikularne) prevodnosti;
  • povečan avtomatizem srčne mišice;
  • zvišanje krvnega tlaka;
  • prehodna refleksna bradikardija;
  • sprostitev gladkih mišic bronhijev in črevesnega trakta;
  • znižanje intraokularnega tlaka;
  • razširjeni zenici;
  • zmanjšana proizvodnja intraokularne tekočine;
  • hiperkalemija (s podaljšano stimulacijo β2-adrenergičnih receptorjev);
  • povečana plazemska koncentracija maščobnih kislin brez krvi.

Z vnosom adrenalina iv ali pod kožo se zdravilo dobro absorbira. Najvišja plazemska koncentracija po uporabi pod kožo ali mišico se opazi po 3-10 minutah.

Za adrenalin je značilna sposobnost prodiranja skozi posteljico in materino mleko, medtem ko skoraj ne more prodreti v BBB (krvno-možganska pregrada).

Njegova metabolizacija poteka s sodelovanjem encimov monoamin oksidaze (MAO) in katehol-O-metiltransferaze (COMT) v simpatičnih živčnih končičih in notranjih organih. Nastali produkti presnove so neaktivni..

T1 / 2 (razpolovni čas izločanja) po dajanju iv adrenalina je približno 1-2 minuti.

Presnovke izločajo predvsem ledvice, majhna količina snovi se izloči nespremenjena.

Indikacije za uporabo

Adrenalin je indiciran za uporabo:

  • s takoj razvijajočimi se alergijskimi reakcijami, vključno z reakcijami na zdravila, živilske izdelke, transfuzijo krvi, ugrize žuželk itd. (z anafilaktičnim šokom, urtikarijo itd.);
  • z močnim padcem krvnega tlaka in kršitvijo oskrbe s krvjo vitalnimi notranjimi organi (kolaps);
  • z napadom bronhialne astme;
  • s hipoglikemijo, ki jo povzroči prevelik odmerek insulina;
  • v pogojih, za katere je značilno zmanjšanje koncentracije kalijevih ionov v krvi (hipokalemija);
  • z glavkomom odprtega kota (povečan intraokularni tlak);
  • s srčnim zastojem (asistola prekata);
  • med kirurškimi operacijami na očeh za lajšanje otekline veznice;
  • s krvavitvami iz posod, ki se površinsko nahajajo v koži in sluznici;
  • z akutno atrioventrikularno blokado 3. stopnje;
  • s fibrilacijo ventriklov srca;
  • pri akutni odpovedi levega prekata;
  • s priapizmom.

Adrenalin se uporablja tudi kot vazokonstriktor za številne otolaringološke bolezni in za podaljšanje delovanja lokalnih protibolečinskih zdravil..

S hemoroidi lahko sveče z adrenalinom in trombinom ustavijo kri in anestezirajo prizadeto območje.

Adrenalin se uporablja pri kirurških posegih in se vbrizga tudi z endoskopom, da se zmanjša izguba krvi. Poleg tega je snov del nekaterih raztopin, ki se uporabljajo za dolgotrajno lokalno anestezijo (zlasti v zobozdravstvu).

Zlasti za infiltracijsko in prevodno anestezijo (tudi v zobozdravstveni praksi pri iztisnitvi zoba, zapolnjevanju vdolbin, pri brušenju zob pred vgradnjo kron) je indicirano zdravilo Septanest z adrenalinom.

Tablete adrenalina se dokaj uspešno uporabljajo za zdravljenje angine pektoris, arterijske hipertenzije. Poleg tega lahko tablete predpišemo za sindrome, ki jih spremlja povečana tesnoba, občutek zoženja v prsih in občutek prečke, ki leži čez prsni koš.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo adrenalina so:

  • vztrajno visok krvni tlak (arterijska hipertenzija);
  • anevrizma;
  • huda aterosklerotična vaskularna bolezen;
  • nosečnost;
  • dojenje;
  • hipertrofična kardiomiopatija (GOKMP);
  • feokromocitom;
  • tahiaritmija;
  • tirotoksikoza;
  • preobčutljivost za epinefrin.

Zaradi velikega tveganja za aritmije je prepovedana uporaba adrenalina za bolnike, ki so pod anestezijo s kloroformom, ciklopropanom, fluorotanom.

Zdravilo se uporablja previdno za zdravljenje starejših bolnikov in otrok..

Stranski učinki

Adrenalin ne povzroča samo večjega povečanja fizične moči, hitrosti in produktivnosti, temveč tudi pospeši dihanje in izostri pozornost. Pogosto sproščanje tega hormona spremlja popačenje v dojemanju resničnosti in omotica.

V tistih primerih, ko je prišlo do sproščanja hormona, vendar ni prave nevarnosti, človek občuti razdražljivost in tesnobo. Razlog za to je, da sproščanje adrenalina spremlja povečanje proizvodnje glukoze in zvišanje krvnega sladkorja. Se pravi, da človeško telo dobi dodatno energijo, ki pa ne najde izhoda.

V daljni preteklosti so večino stresnih situacij rešili s telesno aktivnostjo, v sodobnem svetu se je število stresov močno povečalo, hkrati pa za njihovo reševanje praktično ni potrebna fizična aktivnost. Zaradi tega se mnogi, ki so nagnjeni k stresu, aktivno ukvarjajo s športom, da bi zmanjšali adrenalin..

Kljub temu, da ima adrenalin vodilno vlogo pri preživetju telesa, sčasoma vodi do negativnih posledic. Torej dolgotrajno zvišanje ravni tega hormona zavira delovanje srčne mišice, v nekaterih primerih pa lahko celo izzove srčno popuščanje.

Povišana raven adrenalina je tudi vzrok za nespečnost in pogoste živčne motnje (živčni zlom). Takšni simptomi kažejo, da je človek v kroničnem stresu..

Naslednji neželeni učinki so lahko reakcija telesa na vnos adrenalina:

  • zvišanje krvnega tlaka;
  • povečanje pogostosti krčenja srčne mišice;
  • motnje srčnega ritma;
  • bolečine v prsih v srcu.

V primeru aritmije, ki jo povzroči dajanje zdravila, so bolniku prikazana zdravila, katerih farmakološko delovanje je usmerjeno v blokiranje β-adrenergičnih receptorjev (na primer Anaprilin ali Obzidan).

Navodila za uporabo adrenalina

Adrenalin hidroklorid v navodilih za uporabo priporoča, da se bolniki injicirajo podkožno, manj pogosto - v mišico ali v veno (počasi kapljajo). Zdravilo ne sme vstopiti v arterijo, saj lahko izrazito zoženje perifernih krvnih žil izzove razvoj gangrene.

Odvisno od značilnosti klinične slike in namena, za katerega je zdravilo predpisano, se posamezni odmerek za odraslega bolnika giblje od 0,2 do 1 ml, za otroka od 0,1 do 0,5 ml.

V primeru akutnega srčnega zastoja mora bolnik intrakardialno vnesti vsebino ene ampule (1 ml), pri ventrikularni fibrilaciji je odmerek od 0,5 do 1 ml..

Za zaustavitev napada bronhialne astme se raztopina injicira pod kožo v odmerku 0,3-0,5-0,7 ml.

Praviloma so terapevtski odmerki raztopin adrenalin hidroklorida in hidrotartrata:

  • 0,3-0,5-0,75 ml - za odrasle bolnike;
  • 0,1-0,5 ml - za otroke (odvisno od starosti otroka).

Najvišji odmerek za subkutano dajanje: za odraslega - 1 ml, za otroka - 0,5 ml.

Predoziranje

Simptomi prevelikega odmerka adrenalina so:

  • prekomerno zvišanje krvnega tlaka;
  • dilatirane zenice (mdrijaza);
  • tahiaritmija, ki se izmenjuje z bradikardijo;
  • atrijska in ventrikularna fibrilacija;
  • hladnost in bledica kože;
  • bruhanje
  • neupravičen strah;
  • anksioznost;
  • tremor;
  • glavoboli;
  • presnovna acidoza;
  • miokardni infarkt;
  • možganska krvavitev;
  • pljučni edem;
  • odpoved ledvic.

Za najmanjši letalni odmerek velja odmerek, ki je enak 10 ml 0,18% raztopine.

Zdravljenje vključuje prekinitev uporabe zdravila. Za odpravo simptomov prevelikega odmerka adrenalina se uporabljajo zaviralci adrenergičnih receptorjev α in β ter hitro delujoči nitrati.

V primerih, ko prevelik odmerek spremljajo resni zapleti, je bolniku prikazano kompleksno zdravljenje. Z aritmijami, povezanimi z uporabo zdravila, je predpisano parenteralno dajanje β-blokatorjev.

Interakcija

Antagonisti adrenalina so zdravila, ki blokirajo α- in β-adrenergične receptorje.

Neselektivni β-blokatorji potencirajo na pritisk učinek epinefrina.

Sočasna uporaba zdravila s srčnimi glikozidi, tricikličnimi antidepresivi, dopaminom, kinidinom, pa tudi z zdravili za inhalacijsko anestezijo in kokainom ni priporočljiva zaradi povečanega tveganja za aritmijo. Edine izjeme so nujni primeri.

Ob sočasni uporabi z drugimi simpatikomimetiki je opaziti znatno povečanje resnosti neželenih učinkov, ki se pojavijo na srčno-žilnem sistemu.

Sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil (vključno z diuretiki) vodi do zmanjšanja njihove učinkovitosti.

Uporaba adrenalina z ergot alkaloidi (ergot alkaloidi) povečuje vazokonstriktorski učinek (v nekaterih primerih do pojava simptomov hude ishemije in razvoja gangrene).

Zdravila, ki zavirajo monoamin oksidazo (MAO), rezerpin, oktadin simpatolitiki, m-holinergični zaviralci, n-holinolitiki, pripravki ščitničnih hormonov potencirajo farmakološki učinek epinefrina.

Epinefrin pa zmanjšuje učinkovitost hipoglikemičnih zdravil (vključno z insulinom); antipsihotiki, holinomimetiki in hipnotiki; opoidni analgetiki, mišični relaksanti.

Ob hkratni uporabi z zdravili, ki podaljšajo interval QT (na primer astemizol ali terfenadin), se učinek slednjega znatno poveča (trajanje intervala QT se ustrezno poveča).

Raztopine adrenalina v eni brizgi ni dovoljeno mešati z raztopinami kislin, alkalij in oksidanti zaradi možnosti njihovega vstopa v kemično interakcijo z epinefrinom.

Pogoji prodaje

Zdravilo je namenjeno uporabi v bolnišnici in v ambulantah reševalnih vozil. Razdeljeno po medkliničnih lekarnah. Izdan recept.

Zdravnik predpiše recept v latinici, ki označuje odmerek in način uporabe.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je vključeno na seznam B. Priporočljivo je, da ga hranite na hladnem, nedosegljivem otrokom. Zamrzovanje ni dovoljeno. Optimalni temperaturni režim je 12–15 ° C (če je mogoče, priporočamo, da Adrenalin damo v hladilnik).

Rjavi raztopina, pa tudi raztopina, ki vsebuje oborino, veljata za neprimerno za uporabo..

Rok uporabnosti

Posebna navodila

Kako znižati raven adrenalina v krvi

Presežek adrenalina, ki ga tvori nadledvična žleza kromafin, se izraža v takšnih čustvih, kot so strah, bes, jeza in zamera.

Hormon človeka pripravi na stresno situacijo in izboljša funkcionalne sposobnosti skeletnega mišičnega tkiva, če pa ga dlje časa proizvajamo v velikih odmerkih, lahko to privede do hude izčrpanosti in smrti..

Zaradi tega je pomembno, da lahko nadzorujemo nivo adrenalina. Močno se zmanjša za:

  • redne obremenitve z močjo (tečaji v telovadnici, jutranji tek, plavanje itd.);
  • vzdrževanje zdravega načina življenja;
  • pasivni počitek (obisk koncerta, ogled komedije itd.);
  • zeliščno zdravilo (zeliščni decokcije s pomirjujočim učinkom so zelo učinkovite: meta, limonin balzam, žajbelj itd.);
  • hobi;
  • jedo velike količine sadja in zelenjave, jemljemo vitamine, iz prehrane izključimo močne pijače, kofein, zeleni čaj.

Nekatere zanima vprašanje "Kako do adrenalina doma?" Praviloma je za sprostitev tega hormona dovolj, da se ukvarjate z ekstremnim športom (na primer plezanjem), s kajakom po reki, pohodništvom ali rolanjem.

Ocene o adrenalinu

V internetu je najti ocene o Adrenalinu precej težko, malo jih je. Vendar so tisti, ki jih najdemo, pozitivni. Zaradi svojih farmakoloških lastnosti zdravniki cenijo zdravilo. Njegova uporaba pogosto omogoča ne le ohranjanje zdravja, temveč tudi reševanje bolnikovega življenja.

Cena adrenalina

Cena ampule adrenalina v Ukrajini je od 19,37 do 31,82 UAH. Adrenalin lahko kupite v lekarni v Rusiji v povprečju 60-65 rubljev na ampulo.

Adrenalin lahko kupite v ampulah po receptu, ki vam ga je predpisal zdravnik. Zdravilo brez recepta se prodaja v nekaterih spletnih lekarnah..

Zdravje adrenalina: navodila za uporabo

Struktura

1 ml raztopine vsebuje epinefrin hidrotartrat v 100-odstotni snovi -1,82 mg;

pomožne snovi: natrijev metabisulfit, natrijev klorid, voda za injiciranje.

Obrazec za sprostitev. Injekcija.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki vplivajo na srčno-žilni sistem. Epinefrin.

Opis

farmakološki učinek

Adrenalin-Health je spodbujevalnik, vazokonstriktor, hipertenzik, hiperglikemično sredstvo. Zdravilo stimulira a- in p-adrenoceptorje različnih lokalizacij. Izrazito vpliva na gladke mišice notranjih organov, kardiovaskularni in dihalni sistem, aktivira presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Na celični ravni se delovanje realizira z aktivacijo adenilat ciklaze na notranji površini celičnih membran, zvišanjem ravni medceličnega cAMP in vnosom kalcijevih ionov v celico. Prva faza delovanja je predvsem posledica stimulacije p-adrenoreceptorjev različnih organov in se manifestira s tahikardijo, povečanim srčnim izhodom, mitokardno ekscitabilnostjo in prevodnostjo, arterio- in bronhodilatacijo, zmanjšanim materničnim tonusom, zaviranjem alergijskih reakcij, mobilizacijo glikogena iz jeter in maščobnih kislin iz maščobnih depojev. V drugi fazi se vzbujajo a-adrenoreceptorji, kar vodi v zoženje žil trebušnih organov, kože, sluznic (v manjši meri skeletnih mišic), zvišanje krvnega tlaka (predvsem sistoličnega) in splošni periferni žilni upor.

Učinkovitost zdravila je odvisna od odmerka. Pri zelo majhnih odmerkih lahko hitrost dajanja nižja od 0,01 µg / kg / min zaradi znižanja krvnih žil skeletnih mišic zniža krvni tlak. S hitrostjo injiciranja 0,04–0,1 µg / kg / min poveča pogostost in moč srčnih kontrakcij in zmanjša celoten periferni žilni upor; nad 0,2 mcg / kg / min - zoži krvne žile, zviša krvni tlak (predvsem sistolični) in splošni periferni žilni upor. Pritisk učinek lahko povzroči kratkotrajno refleksno upočasnitev srčnega utripa. Sprošča gladke mišice bronhijev. Odmerki nad 0,3 mcg / kg / min zmanjšujejo ledvični pretok krvi, dotok krvi v notranje organe, tonus in motoriko prebavil.

Poveča miokardno prevodnost, razdražljivost in avtomatizem. Poveča potrebo po miokardnem kisiku. Zavira sproščanje histamina in levkotrienov, ki jih povzročajo antigeni, odpravlja spazem bronhiolov in preprečuje razvoj edema njihove sluznice. Deluje na a-adrenergične receptorje kože, sluznice in notranjih organov, povzroči vazokonstrikcijo, zmanjšanje hitrosti absorpcije lokalnih anestetikov, poveča trajanje delovanja in zmanjša toksični učinek lokalne anestezije. Stimulacija str2-adrenergične receptorje spremlja povečano izločanje kalija iz celice in lahko privede do hipokalemije.

Razširi zenice, pomaga zmanjšati proizvodnjo intraokularne tekočine in intraokularnega tlaka. Povzroča hiperglikemijo (poveča glikogenolizo in glukoneogenezo) in poveča vsebnost prostih maščobnih kislin v plazmi, izboljša presnovo v tkivu. Slabo stimulira centralni živčni sistem, ima antialergijske in protivnetne učinke. Zavira dojenje. Terapevtski učinek z intravenskim dajanjem se razvije skoraj takoj (trajanje delovanja - 1-2 minute), s subkutanim - po 5-10 minutah (največji učinek - po 20 minutah), pri intramuskularnem - začetek učinka je spremenljiv.

Farmakokinetika

Z intramuskularno in subkutano aplikacijo se hitro absorbira; največja koncentracija v krvi se doseže po 3-10 minutah. Prodira skozi posteljico, v materino mleko, ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Presnavlja se z monoamin oksidazo (v vanillil mentalno kislino) in katehol-O-metiltransferazo (v metanefrin) v celicah jeter, ledvic, črevesne sluznice, aksoni. Razpolovni čas pri intravenski uporabi je 1-2 minut. Izločanje metabolitov izvajajo ledvice. Izločeno v materino mleko.

Indikacije za uporabo

Kontraindikacije

Nosečnost in dojenje

Odmerjanje in uporaba

Dodelite intramuskularno, subkutano, včasih intravensko (kapljično), intrakardialno (oživljanje med srčnim zastojem), lokalno. Z intramuskularno aplikacijo se delovanje začne hitreje kot pri subkutanem. Individualni režim odmerjanja.

Pri odraslih so odmerki za intramuskularno in subkutano dajanje običajno 0,3-0,75 ml. Injekcije se lahko ponavljajo vsakih 10 minut pod nadzorom srčnega utripa in krvnega tlaka, dokler se bolnikovo stanje ne izboljša. Višji odmerki s subkutanim dajanjem: enkratni -1 ml, dnevni - 5 ml.

Bolnikom z izjemno resnim stanjem in hudimi hemodinamičnimi motnjami injiciramo počasi intravensko, tako da 1 ml zdravila raztopimo v 500 ml izotonične raztopine natrijevega klorida (hitrost injiciranja -1-4 µg / min, to je 0,3-1,2 ml / min) ; ko je učinek dosežen, se uporaba ustavi.

Intrakardno se daje z asistosto, če niso na voljo drugi načini dajanja, ker obstaja tveganje za srčno tamponado in pnevmotoraks. 0,1-0,2 mg se injicira intrakardialno skozi posebno dolgo iglo.

Za otroke so enkratni odmerki z intramuskularno in subkutano uporabo: do 1 leta -0,1-0,15 ml, 1-4 leta -0,2-0,25 ml, 5-7 let -0,3-0,4 ml, 8-10 let -0,4-0,5 ml, starejši od 10 let -0,5 ml. Pogostost uporabe je 1-3-krat na dan. Ustavite krvavitev: nanesite lokalno z uporabo tamponov, navlaženih z zdravilom.

Stranski učinek

S srčno-žilnega sistema: arterijska hipertenzija, srčne aritmije (tahikardija, ventrikularna fibrilacija), angina pektoris, palpitacije, bledica obraza, hemoragična kap, pljučni edem (v velikih odmerkih). Iz centralnega živčnega sistema: glavobol, tesnoba, tresenje; redko - omotica, občutek strahu, splošna šibkost, motnje spanja, psihonevrotske motnje. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, multiformni eritem. Iz prebavil: slabost, bruhanje. S strani presnove: možne so hipokalemija, hiperglikemija. Lokalne reakcije: bolečina ali pekoč na mestu injiciranja.

Predoziranje

Simptomi: prekomerno zvišanje krvnega tlaka, midriiaza, tahikardija, ki ji sledi bradikardija, srčne aritmije (vključno z atrijsko in ventrikularno fibrilacijo), hlajenje in bledica kože, bruhanje, glavobol, metabolična acidoza, pljučni edem, infarkt miokarda, kranialna možgansko krvavitev (zlasti pri starejših bolnikih). Zdravljenje: ukinitev zdravila, uvedba a- in p-blokatorjev, hitri nitrati; zapleteni zapleti zahtevajo kompleksno terapijo.

Interakcija z drugimi zdravili

Antagonisti adrenalina so zaviralci a- in p-adrenergičnih receptorjev. Slabi učinke narkotičnih analgetikov in uspavalnih tablet. Če se hkrati uporablja s srčnimi glikozidi, kinidinom, tricikličnimi antidepresivi, dopaminom, se poveča tveganje za nastanek aritmij; z drugimi simpatomimetiki - povečana resnost stranskih učinkov srčno-žilnega sistema; z antihipertenzivnimi sredstvi (tudi z diuretiki) - zmanjšanje njihove učinkovitosti. Hkratna uporaba z zaviralci monoaminooksidaze lahko povzroči nenadno in izrazito zvišanje krvnega tlaka, glavobol, srčne aritmije, bruhanje; z nitrati - oslabitev njihovega terapevtskega učinka; s fenoksibenzaminom - povečan hipotenzivni učinek in tahikardija; s fenitoinom - nenadno znižanje krvnega tlaka in bradikardije (odvisno od odmerka in hitrosti dajanja); s ščitničnimi hormonskimi pripravki ali eufilinom - medsebojno povečanje delovanja; z ergot alkaloidi - povečan vazokonstriktorski učinek (do hude ishemije in razvoja gangrene). Zmanjša učinek hipoglikemičnih zdravil (vključno z insulinom). Lahko zmanjša učinek hormonskih kontraceptivov, zmanjša mišični relaksantni učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov. Ob hkratni uporabi z zdravili za splošno anestezijo so možne življenjsko nevarne aritmije.

Funkcije aplikacije

Zdravila ne smemo dajati intraarterialno, ker lahko prekomerno zoženje obrobnih žil privede do razvoja gangrene.

Previdno se uporablja pri starejših in otroških letih.

Z intrakardnim dajanjem je potrebno nadzorovati krvni tlak, centralni venski tlak, tlak v pljučni arteriji, srčni utrip.

Uvedba zdravila Adrenalin-Health v šok pogojih ne nadomešča transfuzije krvi, plazme, krvotvornih tekočin in / ali fizioloških raztopin. Zdravilo je dlje časa nepraktično uporabljati (zoženje obrobnih žil, kar vodi v možen razvoj nekroze ali gangrene).

Za preprečevanje aritmij se hkrati predpisujejo r-blokatorji.

Podatkov o uporabi zmanjšane funkcije ledvic ali jeter ni..

Uporaba za odpravo hipotenzije med porodom ni priporočljiva, saj lahko zdravilo zamudi drugo fazo poroda; če ga dajemo v velikih odmerkih, da oslabimo krčenje maternice, lahko povzroči dolgotrajno atonijo maternice s krvavitvami.