Yanumet 1000 50: cena, pregledi zdravil, analogi tablet

Zdravilo za diabetes mellitus tipa 2 lahko vključuje monoterapijo z enim zdravilom ali kompleksnimi zdravili.

Yanumet kot antidiabetično zdravilo je zdravilo z dvema aktivnima sestavinama, zato lahko jemanje ene tablete nadomesti potrebo po uporabi več zdravil.

Do danes imajo kombinirana zdravila v lekarnah v Rusiji dokaj visoke stroške. Toda po mnenju medicinskih strokovnjakov njihova učinkovitost opravičuje takšno ceno.

Kaj je hipoglikemično sredstvo??

Zdravilo Yanumet je vključeno v skupino zdravil s hipoglikemičnim učinkom. Zato je pogosto predpisan za diabetes mellitus inzulinsko neodvisno obliko.

Njeno učinkovitost povečuje več aktivnih sestavin, ki so del zdravil.

Država izvora Yanumet je Združene države Amerike, kar pojasnjuje precej visoke stroške zdravila (do tri tisoč rubljev, odvisno od odmerka).

Tablete Janumet se uporabljajo v naslednjih primerih:

  • zmanjšati raven glukoze v krvi, zlasti če je prehranski vnos skupaj z zmerno telesno aktivnostjo pokazal negativen rezultat;
  • če monoterapija z uporabo ene same sestavine ni prinesla želenega učinka;
  • lahko uporabimo kot kompleksno terapijo skupaj z derivati ​​sulfrnilsečnine, terapijo z insulinom ali antagonisti gnojila PPAR.

Zdravilo ima v svoji sestavi naenkrat dve učinkovini, ki imata hipoglikemični učinek:

  1. Sitaglipin je predstavnik skupine zaviralcev encimov DPP-4, ki s povečanjem krvnega sladkorja spodbuja sintezo in izločanje inzulina v beta celicah trebušne slinavke. Kot rezultat tega procesa pride do zmanjšanja sinteze sladkorja v jetrih.
  2. Metformin hidroklorid je predstavnik biguanidne skupine tretje generacije, ki prispeva k zaviranju glukoneogeneze. Uporaba zdravil na njegovi osnovi spodbuja glikolizo, kar vodi k boljšemu izboljšanju glukoze v celicah in tkivih telesa. Poleg tega pride do zmanjšanja absorpcije glukoze v črevesnih celicah. Glavna prednost metformina je, da ne povzroči močnega znižanja ravni glukoze (pod standardno raven) in ne povzroči razvoja hipoglikemije.

Odmerjanje zdravila se lahko giblje od petsto do tisoč miligramov ene izmed aktivnih sestavin - metforminijevega klorida. Zato sodobna farmakologija ponuja pacientom naslednje vrste tablet:

Prva slika v sestavi zdravila prikazuje količino aktivne komponente sitaglipin, druga prikazuje sposobnost metformina. Kot pomožne snovi se uporabljajo:

  1. Mikrokristalna celuloza.
  2. Povidone.
  3. Natrijev stearilni fumarat.
  4. Natrijev lavril sulfat.
  5. Polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol, smukec, železov oksid (lupina pripravka tablete je sestavljena iz njih).

Zahvaljujoč zdravilu Yanumet (Yanomed) je mogoče doseči inhibicijo presežka glukagona, kar s povečanjem ravni inzulina vodi v normalizacijo glukoze v krvi.

Zdravilo Yanumet za zniževanje sladkorja - navodila za uporabo

Med zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju diabetesa mellitusa, lahko omenimo zdravilo Yanumet.

Pogosto ga predpisujejo diabetikom in pomembno je vedeti, kako izjemno je to zdravilo in kako ga uporabljati. V radarju je to orodje razvrščeno kot hipoglikemično. Njegova izdaja je postavljena na Nizozemskem.

Yanumet je zdravilo na recept, saj je za njegovo jemanje potreben zdravniški pregled. Brez nje tega orodja ne bi smeli uporabljati, da ne bi prišlo do zapletov. Če imate recept, upoštevajte navodila, saj obstajajo velika tveganja za neželene učinke.

Sestava, obrazec za javnost

Zdravilo se prodaja v obloženih tabletah. Temelji na 2 aktivnih komponentah, zaradi katerih je rezultat dosežen - to sta Metformin in Sitagliptin.

Za povečanje učinkovitosti zdravila smo v sestavo dodali naslednje pomožne elemente:

  • smukec;
  • makrogol;
  • mikrokristalna celuloza;
  • natrijev stearil fumarat;
  • povidon;
  • titanov dioksid;
  • natrijev lavril sulfat;
  • polivinil alkohol.

Tablete Yanumet so tri vrste, odvisno od vsebnosti metformina (500, 850 in 1000 mg).

Sitagliptin v vseh vsebuje v enaki količini - 50 mg. Barva tablet je lahko svetlo roza, roza in rdeča.

Zdravilo je pakirano v pretisnih omotih za 14 kosov. Embalaža lahko vsebuje različno število pretisnih omotov..

Video o lastnostih metformina:

Farmakologija in farmakokinetika

Orodje ima izrazit hipoglikemični učinek, kar dosežemo zaradi interakcije dveh aktivnih komponent. Zahvaljujoč sitagliptinu se hitrost proizvodnje inzulina v beta celicah trebušne slinavke poveča. Ta snov zmanjšuje tudi sintezo glukoze v jetrih..

Zaradi Metformina se poveča dovzetnost telesa za inzulin in oslabi proces absorpcije sladkorja v prebavnem traktu. To zagotavlja kompleksen učinek na telo, zaradi česar se raven glukoze normalizira. Hkrati Yanumet ne povzroča hipoglikemije (razen kadar ima sladkorna bolezen sočasne bolezni, ki izkrivljajo učinek zdravila).

Absorpcija sitagliptina poteka hitro. Največjo količino te snovi (in največjo jakost) opazimo v obdobju 1-4 ur po jemanju zdravila.

Le zanemarljiva količina beljakovin v plazmi.

Komponenta praktično ne tvori presnovkov in se skoraj v celoti izloči skozi ledvice v prvotni obliki. Preostanek se izloči z blatom.

Za absorpcijo metformina je značilen tudi hiter tempo. Njegov učinek doseže svoj maksimum po 2 urah. Skoraj ne tvori vezi s plazemskimi proteini. Izločanje te komponente s pomočjo ledvic.

Indikacije in kontraindikacije

Uporaba zdravila je dovoljena le z ustrezno diagnozo. Če je ni, bo zdravilo človeku samo škodovalo. Zato je potrebno, da Yanumet imenuje specialista. To se naredi pri sladkorni bolezni tipa 2.

Zdravljenje z njim poteka na več načinov. Včasih se uporablja samo to zdravilo (v kombinaciji s prehrano). Možno je uporabljati tudi te tablete z drugimi zdravili (na primer z derivati ​​insulina ali sulfonilsečnine). Izbira je posledica slike bolezni.

Brez imenovanja zdravnika je to zdravilo prepovedano uporabljati zaradi kontraindikacij. Njihova prisotnost lahko poslabša obstoječe težave..

Kontraindikacije vključujejo:

  • nestrpnost do sestavin;
  • hude bolezni ledvic;
  • hude kršitve v jetrih;
  • nalezljive bolezni;
  • alkoholizem ali zastrupitev z alkoholom;
  • ketoacidoza;
  • diabetes tipa 1;
  • miokardni infarkt;
  • odpoved srca;
  • nosečnost;
  • naravno hranjenje.

Te okoliščine zahtevajo opustitev uporabe zdravila Yanumet, kljub ustrezni diagnozi. Zdravnik mora izbrati drugo zdravljenje, da bolnikovo življenje ne bo ogroženo..

Navodila za uporabo

Da zdravilo ne škodi pacientu, je potrebno upoštevanje navodil. Najbolje je, da se pozanimate o pravilih sprejema k zdravniku, saj se urnik in odmerki lahko razlikujejo glede na značilnosti bolezni.

Specialist naj pregleda bolnika in ugotovi odmerjanje zdravila, ki je zanj primerno.

Na začetku terapije je celo zaželeno, da ga nekoliko zmanjšate. Tako se bo telo lahko prilagodilo prejemu sredstev. V prihodnosti se lahko odmerek poveča, če rezultati krvnih preiskav pokažejo potrebo po tem..

Morate se osredotočiti na količino sitagliptina. Največji dovoljeni odmerek te snovi je 100 mg na dan. Odmerek metformina se lahko razlikuje. Zdravilo se jemlje dvakrat na dan skupaj z obroki. Tablete ni treba mleti.

Posebni bolniki

Kontraindikacije niso edini razlog, zaradi katerega je potrebna previdnost pri ravnanju z zdravilom. Za posamezne bolnike so predvideni posebni ukrepi, saj so ti ljudje morda preobčutljivi za učinke komponent..

Tej vključujejo:

  1. Nosečnica. Za njih jemanje zdravila Yanumet nezaželeno, saj ni znano, kako bo to zdravilo vplivalo na potek nosečnosti in razvoj otroka. Če pa nujno potrebuje zdravljenje s tem zdravilom, ga lahko zdravnik predpiše..
  2. Doječe matere. Vpliv zdravilnih učinkovin na kakovost mleka ni bil raziskan. V zvezi s tem se je treba med dojenjem vzdržati jemanja, da otroku preprečite škodo. Če je zdravljenje z zdravilom Yanumet še vedno potrebno, dojenje prekinite.
  3. Stare ljudi. Lahko se pojavijo različne motnje v delovanju telesa zaradi sprememb, povezanih s starostjo. Poleg tega je večja starost pacienta, večja je verjetnost takih kršitev. Zaradi tega je morda težko asimilirati in odstraniti zdravilo iz telesa. Zato je za take bolnike treba skrbno izbrati odmerek. Vsako enkrat na šest mesecev morajo opraviti pregled jeter in ledvic, da lahko pravočasno prepoznajo težave na tem področju..
  4. Otroci in najstniki. Zaradi pomanjkanja vzdržljivosti telesa takšnih bolnikov lahko Janumet nanje vpliva nepredvidljivo. Zdravniki se pri tej starosti izogibajo zdravljenju s tem zdravilom, raje imajo druga zdravila.

Če pri predstavnikih teh skupin najdemo sladkorno bolezen, morajo strokovnjaki sprejeti potrebne varnostne ukrepe in upoštevati navodila.

Posebna navodila

Prisotnost sočasnih bolezni je tudi priložnost za temeljit pregled pred imenovanjem Yanumet.

To še posebej velja za naslednje situacije:

  1. Bolezni ledvic. Z manjšimi kršitvami pri delu tega organa je dovoljeno jemati zdravila. Zmerna ali težka stanja pomenijo opustitev njegove uporabe, ker se zaradi njih izločanje aktivnih snovi iz telesa upočasni, kar lahko povzroči hipoglikemijo.
  2. Odstopanja v delovanju jeter. To zdravilo vpliva na jetra. Če obstajajo težave s tem organom, se lahko ta učinek poveča, kar bo privedlo do zapletov. Zato je prepovedano jemati Yanumet v tem primeru.

Orodje nima možnosti vplivanja na hitrost reakcij in pozornosti, zato vožnja in aktivnosti, ki zahtevajo koncentracijo, niso prepovedane. Toda pri uporabi zdravila v kombinaciji z drugimi zdravili se lahko razvije hipoglikemično stanje, zaradi česar se na tem področju lahko pojavijo težave.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Uporaba tega zdravila lahko povzroči neželene učinke..

Med njimi so:

  • kašelj;
  • glavobol;
  • bolečina v trebuhu;
  • slabost
  • zaspanost;
  • motnje prebavil;
  • pankreatitis.

To se ne zgodi vedno in njihov pojav se najpogosteje ne šteje za nevaren. Pogosto se ti manifestacije čez nekaj časa sami odpravijo. To je posledica prilagoditve telesa na terapijo. Toda s pomembno intenzivnostjo naštetih značilnosti je priporočljivo nadomestiti Yanumet z drugim sredstvom.

V primeru prevelikega odmerjanja se pojavijo enaki pojavi, ki se nanašajo na stranske učinke, le da so bolj izraziti. Odpraviti jih je mogoče z odstranitvijo ostankov zdravila iz telesa in hemodializo. Morda bo potrebna tudi vzdrževalna terapija..

Interakcije z zdravili in analogi

Sočasne bolezni zahtevajo popravljanje izbrane strategije zdravljenja. Če so na voljo, je treba obravnavati več patologij hkrati, zato obstaja potreba po kombinaciji različnih zdravil.

Podrobnih raziskav o vplivu zdravila Yanumet na druga zdravila niso izvedli. Toda znano je, da lahko spremeni učinek nekaterih zdravil, če jih uporabljamo skupaj..

Med njimi so:

Če obstaja potreba po uporabi takšnih kombinacij, morate skrbno izbrati odmerke in spremljati potek terapije.

To zdravilo velja za učinkovito pri zdravljenju sladkorne bolezni, vendar ni primerno za vse bolnike. Zaradi tega postane potrebno izbrati sredstva s podobnim dejanjem.

Med analogi Yanumet, ki so na voljo na ozemlju Rusije, so:

Zdravniku je treba zagotoviti izbiro analogov, saj je treba prehod iz enega zdravila v drugega opraviti v skladu s pravili. Poleg tega imajo našteta zdravila kontraindikacije, katerih registracija je obvezna.

Mnenje zdravnikov in pacientov

Mnenja strokovnjakov o Yanumetu so precej različna - vsi zdravniki ne predpisujejo zdravila zaradi njegovih stranskih učinkov, tudi bolniki se odzivajo drugače - nekdo je pomagal zdravilu, nekoga pa so mučili stranski učinki. Opažena je tudi visoka cena zdravila..

Bolnikom predpišem zdravilo Janumet precej pogosto. V redkih primerih neželenih učinkov ima dobre rezultate. Toda pred predpisovanjem zdravila je treba bolnika pregledati in se prepričati, da ni kontraindikacij, sicer se bo bolnik poslabšal.

Maksim Leonidovič, endokrinolog

Yanumet v moji praksi ni najbolj priljubljeno zdravilo. Njegova učinkovitost je odvisna od tega, kako primerna je za pacienta. Če obstajajo kontraindikacije, ga je nevarno predpisati. Poleg tega ni primeren za vse primere. Zato ga moram redko priporočiti - ponavadi bolniki potrebujejo druga zdravila. Včasih pacienti to zavrnejo zaradi visokih stroškov. Čeprav je veliko mojih kolegov glede te droge zelo pozitivno.

Tamara Alexandrovna, endokrinologinja

Moj oče vzame Yanumet in to počne že leto in pol. Nima pritožb, raven sladkorja je vedno normalna, težave nastanejo le, če je prekršena prehrana.

Zdravilo je zelo drago, vendar se splača. Pred sladkorno boleznijo sem zbolel pred 5 leti, zato sem poskusil veliko zdravil. Le nekateri niso pomagali, drugi pa so privedli do trajnih stranskih učinkov. Yanumet - prvo zdravilo, ki ni povzročilo negativnih reakcij in normaliziranega sladkorja.

Yanumet ne morem imenovati dobrega zdravila - ni mi pomagal. Sprva se sladkor ni zmanjšal, nato pa je nenadoma močno padel - zdravnik je celo mislil, da sem povečal odmerjanje. Nekaj ​​tednov sem ga jemala in kazalci so bili normalni, vendar me je mučil glavobol, začel sem slabo spati in nenehno sem žejal. Nato spet močno zmanjšanje brez sprememb odmerjanja. Nekaj ​​težav, zato sem zdravnika prosil, naj zamenja nekaj drugega in cenejšega.

Stroški zdravila so zelo pomemben dejavnik, ki vpliva na izbiro metode zdravljenja. Yanumet je med zdravili z visokimi stroški - ne more si vsak bolnik privoščiti njegove uporabe. Cena zdravila se lahko razlikuje glede na odmerjanje in število tablet v pakiranju.

Za 56 tablet z vsebnostjo metformina 1000 mg morate porabiti 2800-3000 rubljev. Podobno število kosov v odmerku 500 ali 850 mg stane 2.700-2.900 rubljev.

Tablete Janumet: navodila za uporabo

Opis

Filmsko obložene tablete, 50 mg / 500 mg: bikonveksne tablete v obliki kapsule svetlo rožnate barve z gravuro "575" na eni strani in čiste na drugi.

Filmsko obložene tablete, 50 mg / 850 mg: bikonveksne, rožnate tablete v obliki kapsule, vgravirane z napisom "515" na eni strani in čiste na drugi strani.

Filmsko obložene tablete, 50 mg / 1000 mg: bikonveksne rdeče tablete v obliki kapsule z graviranjem "577" na eni strani in čiste na drugi strani.

Struktura

1 filmsko obložena tableta vsebuje 50 mg sitagliptina v obliki sitagliptin fosfata monohidrata in 500 mg, 850 mg ali 1000 mg metforminijevega klorida.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza; polivinilpirolidon (povidon); natrijev stearil fumarat; natrijev lavril sulfat

Shell tableta (Opadray® II 85 F94203 roza za odmerjanje 50 mg / 500 mg; Opadray® II 85 F94182 roza za odmerjanje 50 mg / 850 mg; Opadray® II 85 F15464 rdeča za odmerjanje 50 mg / 1000 mg) vsebuje: polivinil alkohol, titanov dioksid (E171), makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, črni železov oksid (E172), rdeči železov oksid (E172).

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje sladkorne bolezni. Kombinacije peroralnih zdravil za zniževanje glukoze.

Yanumet je kombinacija dveh hipoglikemičnih zdravil s komplementarnim mehanizmom delovanja, ki je zasnovan za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2: sitagliptin fosfat, dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) in metforminijev hidroklorid - predstavnik razreda biguanida.

Sitagliptin fosfat je aktivni, močan, visoko selektiven zaviralec encima dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Zaviralci DPP-4 so razred zdravil, ki delujejo kot ojačevalci inkretinov. Z zaviranjem encima DPP-4 sitagliptin zviša ravni dveh aktivnih inkretinskih hormonov - glukagonu podobnega peptida 1 (GLP-1) in glukozno odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP). Incretini so del endogenega sistema, ki je vključen v fiziološko regulacijo homeostaze glukoze. Ko so koncentracije glukoze v krvi normalne ali povišane, GLP-1 in HIP povečata sintezo inzulina in njegovo sproščanje iz beta celic trebušne slinavke. GLP-1 tudi zmanjšuje izločanje glukagona s strani alfa celic trebušne slinavke, kar vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih. Če je raven glukoze nizka, se sproščanje inzulina ne poveča in izločanje glukagona ne zavira. Sitagliptin je močan in zelo selektiven zaviralec encima DPP-4 in pri terapevtskih koncentracijah ne zavira tesno povezanih encimov DPP-8 ali DPP-9. Sitagliptin se razlikuje po kemijski strukturi in farmakološkem delovanju od analogov GLP-1, insulina, sulfonilsečnine ali meglitinidov, biguanidov, agonistov receptorjev, aktiviranih s peroksisom proliferatorjem (PPARγ), zaviralcev alfa-glikozidaze in analogov amilina.

V dvodnevni študiji, ki je vključevala zdrave prostovoljce, se je ob uporabi same sitagliptina koncentracije aktivnega GLP-1 povečale, medtem ko so se pri uporabi samega metformina koncentracije aktivnega in skupnega GLP-1 povečale enako. Hkratna uporaba sitagliptina in metformina ima dodaten učinek na koncentracijo aktivnega GLP-1. Sitagliptin, vendar ne metformin, poveča koncentracijo aktivnega HIP.

Na splošno sitagliptin izboljša nadzor glikemije, če se uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji.

V kliničnih preskušanjih je sitagliptin kot monoterapija izboljšal nadzor glikemije s pomembnim znižanjem ravni hemoglobina Alc (HbAlc), pa tudi glukoze na tešče in po jedi. Zmanjšanje plazemske glukoze na tešče je bilo opaženo že v 3. tednu (prva točka, ko je bila določena glukoza v krvi na tešče). Opažena incidenca hipoglikemije pri bolnikih, ki so se zdravili s sitagliptinom, je bila podobna kot pri placebu. Pri zdravljenju sitagliptina se telesna teža ni povečala v primerjavi z izhodiščem. Pri preskusu tolerance na hrano s pogostim vzorčenjem so opazili izboljšave v zvezi s nadomestnimi markerji delovanja beta celic, vključno s HOMA-β (model za oceno homeostaze-β), razmerjem med proinsulinom in insulinom in indeksom reaktivnosti beta celic..

Metformin je biguanid z antihiperglikemičnim učinkom, ki zmanjša tako bazalno raven glukoze v krvni plazmi kot po jedi. Zdravilo ne spodbuja izločanja insulina in zato ne vodi v hipoglikemijo.

Metformin lahko deluje na tri mehanizme:

zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih z zaviranjem glukoneogeneze in glikogenolize;

v mišičnem tkivu z zmernim povečanjem občutljivosti za inzulin, izboljšanjem vnosa in izkoriščanja glukoze v perifernih tkivih;

s upočasnitvijo absorpcije glukoze v črevesju.

Metformin spodbuja sintezo glikogena znotraj celic z delovanjem na glikogen sintazo. Metformin povečuje transportno zmogljivost specifičnih vrst membranskih transporterjev glukoze (GLUT-1 in GLUT-4).

Pri ljudeh ima metformin ne glede na učinek zdravila na glikemijo pozitiven učinek na presnovo lipidov. Pri uporabi terapevtskih odmerkov v kontroliranih srednje dolgih in dolgoročnih kliničnih študijah so pokazali: metformin znižuje skupni holesterol, LDL holesterol (lipoproteini nizke gostote) in trigliceride.

Bioekvivalenčne študije, ki vključujejo zdrave prostovoljce, so pokazale, da je zdravilo Janumet (sitagliptin / metforminijev klorid), kombinirane tablete, enakovredno hkratnemu dajanju sitagliptin fosfata in metforminijevega klorida kot ločenih tablet.

Naslednji podatki odražajo farmakokinetične lastnosti zdravilnih učinkovin, ki sestavljajo zdravilo Janumet.

Po peroralni uporabi zdravih prostovoljcev odmerka 100 mg se je sitagliptin hitro absorbiral in dosegel največje plazemske koncentracije (srednja Tmax) 1–4 ure po odmerku, povprečna AUC sitagliptina v krvni plazmi je bila 8,52 µmol • ura, Cmax 950 nmol. Absolutna biološka uporabnost sitagliptina je približno 87%. Ker hkratni vnos živil z veliko maščob in sitagliptina ne vpliva na farmakokinetiko zdravila, se sitagliptin lahko uporablja ne glede na obrok.

AUC sitagliptina v plazmi se poveča sorazmerno odmerku. Sorazmernost odmerka ni bila določena za kazalnika Cmax in C24h (Cmax se je povečal bolj izrazito kot v sorazmerju z odmerkom, C24h pa se je povečal manj izrazito kot v sorazmerju z odmerkom).

Povprečni volumen porazdelitve v ravnotežju po enkratni intravenski injekciji sitagliptina v odmerku 100 mg zdravim prostovoljcem je bil približno 198 litrov. Fitacija sitagliptina, reverzibilno vezana na beljakovine v krvni plazmi, je nizka (38%).

Sitagliptin se izloča večinoma v nespremenjeni obliki z urinom, presnova pa je zanemarljiva. Približno 79% sitagliptina se izloči nespremenjeno v urinu.

Po peroralni uporabi 14-označenega sitagliptina se je približno 16% radioaktivnega zdravila izločilo kot presnovke sitagliptina. Ugotovljeni so bili nivoji 6 presnovkov v sledovih, za katere se ne pričakuje, da bodo sodelovali pri zaviralni aktivnosti sitagliptina v plazmi. Študije in vitro so pokazale, da je glavni encim, odgovoren za omejen metabolizem sitagliptina, CYP3A4, ki vključuje CYP2C8.

Podatki in vitro kažejo, da sitagliptin ni zaviralec CYP izoencimov CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 ali 2B6 in ni induktor CYP3A4 in CYP1A2.

Po peroralnem dajanju sitagliptina, označenega s 14C, pri zdravih prostovoljcih se je približno 100% radioaktivnega zdravila izločilo v blatu (13%) in urinu (87%) 1 teden po jemanju zdravila. Navidezni končni razpolovni čas t½ po peroralni uporabi sitagliptina v odmerku 100 mg je približno 12,4 ure. Sitagliptin se ob večkratni uporabi kopiči le v minimalnih količinah. Ledvični očistek je približno 350 ml / min..

Izločanje sitagliptina poteka predvsem z izločanjem ledvic po mehanizmu aktivne tubularne sekrecije. Sitagliptin je substrat za nosilce organskih anionov človeške tretje vrste (hOAT-3), ki lahko sodelujejo pri izločanju sitagliptina po ledvicah. Klinični pomen hOAT-3 pri transportu sitagliptina ni bil ugotovljen. Sitagliptin je tudi substrat p-glikoproteina, ki lahko sodeluje tudi pri izločanju sitagliptina po ledvicah. Vendar ciklosporin, inhibitor p-glikoproteina, ni zmanjšal ledvičnega očistka sitagliptina. Sitagliptin ni substrat za nosilce OCT2 ali OAT1 ali PEPT1 / 2. In vitro sitagliptin ne zavira prometa, ki ga posreduje OAT3 (IC50 = 160 μM) ali p-glikoproteina (do 250 μmol), pri terapevtsko pomembnih plazemskih koncentracijah. V klinični študiji je sitagliptin pokazal majhen učinek na plazemske koncentracije digoksina, kar kaže, da je sitagliptin lahko šibek zaviralec p-glikoproteina.

Značilnosti bolnika

Farmakokinetika sitagliptina je bila na splošno podobna pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Moteno delovanje ledvic

Za oceno farmakokinetike zmanjšanega odmerka sitagliptina (50 mg) pri bolnikih s kronično ledvično okvaro različne resnosti v primerjavi s skupino zdravih bolnikov so izvedli odprto študijo z enim odmerkom. V raziskavi so bili vključeni bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic blage, zmerne in hude resnosti, pa tudi bolniki s končno stopnjo ledvične bolezni, pri katerih se izvaja hemodializa. Poleg tega je bil s populacijsko farmakokinetično analizo ovrednoten učinek ledvične disfunkcije na farmakokinetiko sitagliptina pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in okvarjenim delovanjem ledvic blage, zmerne in hude resnosti (vključno s terminalno stopnjo)..

V primerjavi s kontrolno skupino zdravih bolnikov se je AUC plazme sitagliptina pri bolnikih z blago ledvično okvaro zvišala za približno 1,2 in 1,6 krat (GFR ≥ 60 do 400 ml / min, kar kaže na to, da se metformin izloča z glomerulno filtracijo in cevastim izločanjem. Po peroralni uporabi je navidezni končni razpolovni čas približno 6,5 ure. V primeru oslabljenega delovanja ledvic se ledvični očistek zmanjša sorazmerno s kreatininom, s tem pa se razpolovni čas podaljša, kar vodi v zvišanje ravni metformina v plazmi..

Indikacije za uporabo

Za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2.

Zdravilo Yanumet je indicirano kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih, ki v ozadju monoterapije z metforminom niso dosegli ustreznega nadzora v največjem dopustnem odmerku, pa tudi pri bolnikih, ki že prejemajo zdravljenje s kombinacijo sitagliptina in metformina.

Zdravilo Yanumet je prikazano v kombinaciji z derivati ​​sulfonilsečnine (kombinacija treh zdravil) kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe pri bolnikih, ki med zdravljenjem z metforminom v najbolj prenašanih odmerkih in sulfonilsečnini niso dosegli ustreznega nadzora..

Zdravilo Janumet je indicirano v kombinaciji z agonisti gama receptorjev, ki jih aktivira proliferator peroksisome (PPAR-γ) (npr. Tiazolidindion) (kombinacija treh zdravil) kot dodatek k prehrani in režimu vadbe pri bolnikih, ki med zdravljenjem z najbolj prenašanimi odmerki metformina niso dosegli ustreznega nadzora. in agonist PPAR-y.

Zdravilo Janumet je indicirano tudi v kombinaciji z insulinom (kombinacijo treh zdravil) kot dodatek k prehrani in telesni vadbi za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih, pri katerih stabilni odmerek insulina in metformina ne zagotavljata ustreznega glikemičnega nadzora.

Odmerjanje in uporaba

Odmerek za antihiperglikemično zdravljenje z zdravilom Yanumet je treba izbrati posamično, glede na trenutni režim zdravljenja, učinkovitost in prenašanje pri bolniku, ki ne presega največjega priporočenega dnevnega odmerka 100 mg sitagliptina.

Odrasli bolniki z normalnim delovanjem ledvic (GFR> 90 ml / min)

Za bolnike, ki niso dosegli ustrezne kontrole z monoterapijo z metforminom v največjem dopustnem odmerku

Začetni priporočeni odmerek zdravila Janumet za bolnike, ki niso dosegli ustreznega nadzora monoterapije z metforminom, bi moral zagotoviti odmerek 50 mg sitagliptina 2-krat na dan (skupni dnevni odmerek 100 mg) plus trenutni odmerek metformina.

Za bolnike, ki jemljejo sitagliptin in metformin hkrati

Pri prehodu z zdravljenja sitagliptina in metformina kot monopriprave, mora biti začetni odmerek zdravila Janumet enak uporabljenim odmerkom sitagliptina in metformina.

Za bolnike, ki med kombiniranim zdravljenjem z dvema zdravilima - metforminom v največjem dopustnem odmerku in sulfonilsečnino niso dosegli ustreznega nadzora

Odmerek zdravila Yanumet mora zagotavljati odmerek 50 mg sitagliptina 2-krat na dan (skupni dnevni odmerek 100 mg) in odmerek metformina, ki ustreza že uporabljenemu odmerku. Če se zdravilo Janumet uporablja v kombinaciji s sulfonilsečnino, bo morda treba vzeti manjši odmerek sulfonilsečnine, da zmanjšate tveganje za hipoglikemijo.

Za bolnike, ki med kombiniranim zdravljenjem z dvema zdravilom - metforminom v največjem dopustnem odmerku in agonistom PPAR-γ niso dosegli ustreznega nadzora

Odmerek zdravila Yanumet mora zagotavljati odmerek 50 mg sitagliptina 2-krat na dan (skupni dnevni odmerek 100 mg) in odmerek metformina, ki ustreza že uporabljenemu odmerku..

Za bolnike, ki med kombiniranim zdravljenjem z dvema zdravilom - insulinom in metforminom v največjem dovoljenem odmerku niso dosegli ustreznega nadzora

Odmerek zdravila Yanumet mora zagotavljati odmerek 50 mg sitagliptina 2-krat na dan (skupni dnevni odmerek 100 mg) in odmerek metformina, ki ustreza že uporabljenemu odmerku. Pri uporabi zdravila Janumet v kombinaciji z insulinom bo morda treba zmanjšati odmerek insulina, da se zmanjša tveganje za hipoglikemijo.

Za zagotovitev različnih odmerkov metformina je zdravilo Janumet na voljo v odmerkih 50 mg sitagliptina in 500 mg ali 850 mg ali 1000 mg metforminijevega klorida.

Vsi bolniki bi morali še naprej slediti dieti z ustrezno porazdelitvijo vnosa ogljikovih hidratov čez dan. Bolniki s prekomerno telesno težo naj še naprej sledijo nizkokalorični dieti.

Moteno delovanje ledvic

Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic blage resnosti (GFR ≥ 60 ml / min) odmerka ni treba prilagajati. GFR je treba določiti pred začetkom zdravljenja z zdravili, ki vsebujejo metformin, in nato vsaj enkrat na leto. Pri bolnikih s povečanim tveganjem za nadaljnje napredovanje bolezni ledvic in pri starejših bolnikih je treba delovanje ledvic pogosteje ocenjevati, na primer na vsake 3–6 mesecev.

Največji dnevni odmerek je treba razdeliti na 2-3 odmerke. Pred uporabo metformina pri bolnikih z GFR je bilo v skupini sitagliptina 0,5% več kot v kontrolni skupini).

O kliničnih preskušanjih in po trženju uporabe metformina so zelo pogosto poročali o simptomih iz prebavil. Simptomi iz prebavil, kot so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita, so se pojavljali pogosteje na začetku zdravljenja in so v večini primerov spontano izginili. Dodatni neželeni učinki, povezani z uporabo metformina, so bili: kovinski okus v ustih (pogosto), laktacidoza, oslabljeno delovanje jeter, hepatitis, urtikarija, eritem in srbenje (zelo redko). Dolgotrajno zdravljenje z metforminom je povezano z zmanjšanjem absorpcije vitamina B12, kar lahko zelo redko povzroči klinično pomembno pomanjkanje vitamina B12 (na primer megaloblastična anemija).

Študija varnosti srca in ožilja TECOS

V študijo TECOS je bilo vključenih 7332 bolnikov, ki so se zdravili sitagliptinom v odmerku 100 mg (ali 50 mg, če je bil osnovni GFR ≥ 30 in

Kontraindikacije

Zdravilo Janume je kontraindicirano pri bolnikih z:

preobčutljivost za zdravilne učinkovine ali katero koli pomožno snov;

katero koli vrsto akutne presnovne acidoze (npr. laktacidoza, diabetična ketoacidoza);

huda okvara ledvic (GFR)

Predoziranje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Yanumet ni.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih, ki so vključevale zdrave prostovoljce, je sitagliptin v enkratnih odmerkih do 800 mg dobro prenašal. V eni študiji, ki je uporabljala sitagliptin v odmerku 800 mg, so opazili najmanjša povečanja intervala QTc, ki niso bila klinično pomembna. V kliničnih preskušanjih ni izkušenj z odmerki, ki presega 800 mg. V študiji faze I na več odmerkih niso opazili kliničnih neželenih učinkov, odvisnih od odmerka, s sitagliptinom v odmerkih do 600 mg na dan do 10 dni in tudi pri odmerku 400 mg na dan do 28 dni.

Veliko preveliko odmerjanje metformina (ali s tem povezano tveganje za razvoj laktacidoze) lahko privede do razvoja laktacidoze, ki je nujno stanje in zahteva hospitalizacijo. Najučinkovitejša metoda izločanja laktata in metformina iz telesa je hemodializa..

Sitagliptin se lahko hitro dializira. V kliničnih študijah se je med 3-4 urno hemodializo izločilo približno 13,5% odmerka. Če je klinično potrebno, se lahko na hemodializi razmisli dlje. Ni znano, ali se sitagliptin izloča iz telesa med peritonealno dializo..

V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti standardne podporne ukrepe, na primer odstranitev neorubriranega materiala iz prebavil, izvajanje kliničnega spremljanja (vključno z EKG) in po potrebi predpisovanje vzdrževalnega zdravljenja.

Previdnostni ukrepi

Zdravila Janumet se ne sme predpisovati bolnikom z diabetesom mellitusom tipa 1, prav tako ga ni mogoče uporabljati za zdravljenje diabetične ketoacidoze.

Uporaba zaviralcev DPP-4 je povezana s tveganjem za razvoj akutnega pankreatitisa. Bolniku je treba povedati o značilnih simptomih akutnega pankreatitisa: vztrajne, intenzivne bolečine v trebuhu. Pankreatitis se je odpravil po umiku sitagliptina (z / brez podpornega zdravljenja), vendar so bili zelo redki primeri nekrotizirajočega ali hemoragičnega pankreatitisa in / ali smrtnega izida. Če obstaja sum pankreatitisa, je treba zdravljenje z zdravilom Janumet in drugimi potencialno sumljivimi zdravili ukiniti; če se potrdi akutni pankreatitis, ne nadaljujte z uporabo zdravila Janumet. Zdravilo uporabljajte previdno pri bolnikih z anamnezo pankreatitisa..

Laktacidoza je redek, a resen presnovni zaplet, ki se najpogosteje pojavi pri akutni okvari delovanja ledvic, kardiorespiratorni bolezni ali sepsi. Metformin se kopiči v telesu, ko se delovanje ledvic poslabša, kar poveča tveganje za nastanek laktacidoze.

V primeru dehidracije (močno bruhanje, driska, povišana telesna temperatura ali zmanjšan vnos tekočine) morate začasno prekiniti uporabo metformina in se posvetovati z zdravnikom.

Zdravila, ki lahko dramatično poslabšajo delovanje ledvic (na primer antihipertenzivi, diuretiki in nesteroidna protivnetna zdravila), je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje z metforminom. Drugi dejavniki tveganja za laktacidozo: prekomerno uživanje alkohola, oslabljeno delovanje jeter, slabo nadzorovan diabetes, ketoza, dolgotrajno na tešče, stanja, povezana s hipoksijo, sočasna uporaba z zdravili, ki lahko privedejo do razvoja laktacidoze.

Bolniki in / ali negovalci se morajo zavedati nevarnosti laktacidoze. Za laktično acidozo je značilna kisla dispneja, bolečine v trebuhu, mišični krči, astenija, hipotermija, ki ji sledi koma. Če se pojavijo sumljivi simptomi, mora bolnik prenehati jemati metformin in takoj poiskati zdravniško pomoč. V laboratoriju bo prišlo do znižanja pH v krvi (5 mmol / L) in povečanja anionskega intervala ter razmerja laktat / piruvat.

GFR je treba določiti pred zdravljenjem in redno po njem. Zdravilo Janumet je kontraindicirano pri bolnikih z GFR

Interakcija z drugimi zdravili

Hkratna uporaba več odmerkov sitagliptina (50 mg 2-krat na dan) in metformina (1000 mg 2-krat na dan) ni pomembno vplivala na farmakokinetiko sitagliptina in metformina pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2.

Študije farmakokinetičnih interakcij drugih zdravil z zdravilom Janumet niso bile izvedene; vendar so bile take študije izvedene ločeno za vsako od aktivnih sestavin, ki sestavljajo Janumet (sitagliptin in metformin).

Sočasna uporaba ni priporočljiva.

Zastrupitev z alkoholom je povezana s povečanim tveganjem za laktacidozo, zlasti v primerih posta, podhranjenosti ali okvarjenega delovanja jeter.

Kontrastna sredstva, ki vsebujejo jod

Zdravilo Yanumet je treba pred in med diagnozo prekiniti z uporabo kontrastnega sredstva in ga obnoviti ne prej kot 48 ur, ob upoštevanju stabilnega delovanja ledvic (glejte "Kontraindikacije" in "Previdnostni ukrepi").

Kombinacije, ki jih je treba uporabljati previdno

Nekatera zdravila lahko negativno vplivajo na delovanje ledvic, kar lahko poveča tveganje za nastanek laktacidoze (npr. NSAID, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2, zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II in diuretiki, zlasti zankami diuretiki). Na začetku in med uporabo takih zdravil hkrati z metforminom je treba skrbno nadzorovati delovanje ledvic..

Sočasna uporaba z zdravili, ki sodelujejo s splošnim sistemom ledvičnega tubula, ki sodelujejo pri izločanju metformina (na primer organski kationi / zaviralci številnih zdravil in strupenih snovi, kot so ranolazin, vandetanib, dolutegravir in cimetidin, lahko poveča sistemsko izpostavljenost metformin in tveganje za nastanek laktacidoze. Upoštevati je treba koristi in tveganja sočasne uporabe. Ob hkratni uporabi takšnih zdravil je treba izvajati pogoste kontrole glikemije, prilagoditi odmerek znotraj priporočenega odmerka ali spremeniti zdravljenje sladkorne bolezni.

Glukokortikoidi (za sistemsko in lokalno uporabo), agonisti beta-2 in diuretiki imajo prirojeno hiperglikemično aktivnost. Bolnika je treba opozoriti na potrebo po pogostejšem spremljanju ravni glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja s takšnimi zdravili. Po potrebi je treba odmerek antihiperglikemičnih zdravil med terapijo prilagoditi hkrati z drugimi zdravili in ko jih prekličejo.

Zaviralci ACE lahko znižajo raven glukoze v krvi. Po potrebi je treba odmerek antihiperglikemičnih zdravil med terapijo prilagoditi hkrati z drugimi zdravili in ko jih prekličejo.

Vpliv drugih zdravil na sitagliptin

Spodaj predstavljeni in vitro in klinični podatki kažejo na majhno tveganje za klinično pomembne interakcije pri uporabi z drugimi zdravili..

Študije in vitro so pokazale, da je glavni encim, odgovoren za omejen metabolizem sitagliptina, CYP3A4, ki vključuje CYP2C8. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic metabolizem, tudi prek CYP3A4, igra nepomembno vlogo pri očistku sitagliptina. Presnova lahko ima pomembnejšo vlogo pri izločanju sitagliptina pri hudi okvari ledvic ali končni stopnji ledvične bolezni. Zaradi tega je mogoče, da močni zaviralci CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) vplivajo na farmakokinetiko sitagliptina pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali v ledvični bolezni v končni fazi. Učinki močnih zaviralcev CYP3A4 na okvarjeno delovanje ledvic niso bili raziskani v klinični študiji..

Študije transporta in vitro so pokazale, da je sitagliptin substrat p-glikoproteina in transportera organskih ionov-3 (OAP-3). Transport sitagliptina, posredovanega z OAP-3, je in vitro zatrl probenecid, čeprav je tveganje za klinično pomembne interakcije majhno. Sočasne uporabe zaviralcev OAP-3 niso proučevali in vivo.

Ciklosporin. Izvedena je bila študija za oceno učinka ciklosporina, močnega zaviralca p-glikoproteina, na farmakokinetiko sitagliptina. Ob hkratni uporabi sitagliptina v enkratnem odmerku 100 mg peroralno in ciklosporina v enem samem odmerku 600 mg peroralno sta se AUC in Cmax sitagliptina povečala za približno 29 oziroma 68%. Te spremembe farmakokinetike sitagliptina niso bile ocenjene kot klinično pomembne. Ledvični očistek sitagliptina se ni bistveno spremenil. Zato ne pričakujemo pomembnih interakcij z drugimi zaviralci p-glikoproteina..

Učinek sitagliptina na druga zdravila

Digoksin. Sitagliptin rahlo vpliva na koncentracijo digoksina v krvni plazmi. Po uporabi 0,25 mg digoksina hkrati s 100 mg sitagliptina dnevno 10 dni se je AUC digoksina v plazmi zvišala v povprečju za 11%, Cmax v plazmi pa v povprečju za 18%. Za prilagoditev odmerka digoksina ni treba. Vendar je treba bolnike, ki tvegajo toksičnost digoksina, opazovati med uporabo sitagliptina in digoksina..

Podatki in vitro kažejo, da sitagliptin ne inhibira ali ne inducira izoencimov CYP450. V kliničnih študijah sitagliptin ni pomembno vplival na farmakokinetiko metformina, gliburida, simvastatina, rosiglitazona, varfarina ali peroralnih kontraceptivov, kar in vivo kaže na majhno nagnjenost k interakciji s substrati CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 in nosilcem organskih kationov. Sitagliptin je lahko in vivo šibek inhibitor p-glikoproteina.

Filmsko obložene tablete, 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg in 50 mg / 1000 mg.

14 tablet v pretisnem omotu PVDC / aluminij. 4 pretisni omoti so postavljeni v kartonsko škatlo skupaj z navodili za uporabo.

Yanumet tablete za sladkorno bolezen tipa 2

Tablete Yanumet za uporabo veljajo za hipoglikemična zdravila, ki se uporabljajo za nadomestilo sladkorne bolezni tipa 2. Njegova učinkovitost je izboljšana z edinstveno sestavo izdelka. Za koga je primeren in kako ga pravilno uporabljati?

Običajno se predpisuje, če spremembe življenjskega sloga in predhodna monoterapija z metforminom ali kompleksno zdravljenje niso prinesle pričakovanih rezultatov. Včasih se predpiše ljudem, ki se aktivno ukvarjajo s športom, da bi nadzirali svoj glikemični profil. Poleg podrobnega seznanjanja z navodili je pred uporabo v vsakem primeru potrebno posvetovanje z zdravnikom.

Yanumet: sestava in značilnosti

Osnovna učinkovina v formuli je metforminijev klorid. Zdravilo je pakirano v 500 mg, 850 mg ali 1000 mg v 1 tableti. Sitagliptin dopolnjuje glavno sestavino, v eni kapsuli bo 50 mg v katerem koli odmerku metformina. V formuli obstajajo pomožne snovi, ki jih medicinske sposobnosti ne zanimajo.

Podolgovate konveksne kapsule so zaščitene pred ponaredki z napisom "575", "515" ali "577", odvisno od odmerka. Vsak kartonski paket vsebuje dve ali štiri plošče po 14 kosov. Zdravilo na recept se izda.

Na okencu je prikazan tudi rok uporabnosti zdravila - 2 leti. Zdravilo, ki mu je potekel rok trajanja, ga je treba odstraniti. Zahteve glede pogojev skladiščenja - standard: suh prostor, nedosegljiv soncu in otrokom s temperaturnim režimom do 25 stopinj.

Farmakološke možnosti

Yanumet je premišljena kombinacija dveh zdravil za zniževanje sladkorja s komplementarnimi (komplementarnimi medsebojnimi) lastnostmi: metforminijev klorid, ki je skupina biguanidov, in sitagliptin, zaviralec DPP-4.

Synagliptin

Sestavni del je namenjen peroralni uporabi. Mehanizem delovanja sitagliptina temelji na stimulaciji inkretinov. Ko zaviramo DPP-4, se raven GLP-1 in HIP peptidov, ki uravnavata homeostazo glukoze, poveča. Če je njegovo delovanje normalno, incretini aktivirajo proizvodnjo inzulina z uporabo β-celic. GLP-1 tudi zavira proizvodnjo glukagona z α-celicami v jetrih. Ta algoritem ni podoben načelu izpostavljenosti zdravil razreda sulfonilsečnine (SM), ki povečajo proizvodnjo inzulina na kateri koli ravni glukoze..

Takšna aktivnost lahko povzroči hipoglikemijo ne samo pri sladkornih bolnikih, temveč tudi pri zdravih prostovoljcih..

Zaviralec encimov DPP-4 v priporočenih odmerkih ne zavira dela encimov PPP-8 ali PPP-9. V farmakologiji sitagliptin ni podoben analogom: GLP-1, inzulin, derivati ​​SM, meglitinid, biguanidi, inhibitorji α-glikozidaze, agonisti γ-receptorjev, amilin.

Metformin

Zahvaljujoč metforminu se poveča sladkorna toleranca pri sladkorni bolezni tipa 2: njihova koncentracija se zmanjša (tako postprandialna kot bazalna), zmanjša se odpornost na inzulin. Algoritem učinka zdravila je drugačen od načel dela nadomestnih zdravil za zmanjšanje sladkorja. Zavira proizvodnjo glukogena v jetrih, metformin zmanjša njegovo absorpcijo v črevesnih stenah, zmanjša odpornost na inzulin in poveča periferni vnos.

Za razliko od zdravil z zdravilom SM metformin ne povzroča motenj hiperinzulinemije in hipoglikemije niti pri sladkornih bolnikih z boleznijo tipa 2 niti v kontrolni skupini. Med zdravljenjem z metforminom proizvodnja insulina ostaja na isti ravni, vendar se njegova hitrost in dnevna raven zmanjšujeta..

Farmakokinetične lastnosti

Kombinirano zdravilo Yanumen je bioekvivalentno ločenemu vnosu ustreznih odmerkov Januvia in Metformina.

Sesanje

Biološka uporabnost sitagliptina je 87%. Vzporedna uporaba maščobne in visokokalorične hrane ne vpliva na hitrost absorpcije. Najvišja raven sestavine v krvnem obtoku se določi 1-4 ure po absorpciji iz prebavil.

Biološka uporabnost metformina na prazen želodec je do 60% pri odmerku 500 mg. Z enim odmerkom velikih odmerkov (do 2550 mg) je bilo načelo sorazmernosti zaradi majhne absorpcije kršeno. Metformin začne delovati po dveh urah in pol. Njegova raven doseže 60%. Najvišja raven metformina je določena po dnevu ali dveh. Ko jemo, se učinkovitost zdravila zmanjša.

Distribucija

Prostornina porazdelitve sinagliptina z enkratno uporabo 1 mg kontrolne skupine udeležencev eksperimenta je bila 198 l. Stopnja vezave na beljakovine v krvi je razmeroma majhna - 38%.

V podobnih poskusih z metforminom so kontrolni skupini dajali zdravilo v količini 850 mg, pri čemer je bila istočasno porazdeljena količina 506 l.

Če primerjamo z zdravili razreda SM, se metformin praktično ne veže na beljakovine, začasno ga majhen del nahaja v rdečih krvnih celicah.

Če jemljete zdravilo v običajnem odmerku, optimalno (sklep

Do 80% zdravila se izloči z ledvicami, metformin se ne presnavlja v telesu, v kontrolni skupini pa skoraj ves delež, ki ga na dan ostane v prvotni obliki. Jetrna presnova in izločanje v žolčnih kanalih sta popolnoma odsotna. Sinagliptin se izloči podobno (do 79%) z minimalno presnovo. V primeru težav z ledvicami je treba razjasniti odmerek zdravila Yanumet. Z jetrnimi patologijami posebni pogoji za zdravljenje niso potrebni.

Farmakokinetika posebnih kategorij bolnikov

  1. Diabetiki z boleznijo tipa 2. Mehanizem absorpcije in porazdelitve sitagliptina je podoben procesom v zdravem telesu. Če so ledvice normalne, razlik v farmakokinetičnih parametrih pri uporabi dveh odmerkov metformina pri diabetikih in zdravih prostovoljcih niso opazili. Kumulacija zdravila v skladu z normativi ni določena.
  2. Pri odpovedi ledvic se zdravilo Yanumet ne predpisuje, saj zdravilo skoraj v celoti izloči ledvice, kar ustvarja dvojno obremenitev tako pomembnega organa.
  3. Pri patologijah jeter blage in zmerne resnosti en sam odmerek sitagliptina ni odkril pomembnih razlik v absorpciji in porazdelitvi. Podatkov o rezultatih jemanja zdravila za hude bolezni jeter ni, vendar so napovedi v tem primeru negativne. Kot poroča metformin, rezultati podobnih poskusov niso bili objavljeni..
  4. Diabetiki odraslosti. Razlike, povezane s starostjo, so povezane z ledvično disfunkcijo; Janumet po 80. letu starosti ni indiciran (razen za diabetike z normalnim očistkom cretatinina).

Komu je prikazan in komu ni prikazan Yanumet

Zdravilo je zasnovano za nadzor diabetesa tipa 2. Predpisan je v posebnih primerih..

  1. Če monoterapija z metforminom ne daje 100-odstotnega rezultata kot dodatek k spremembi življenjskega sloga za izboljšanje glikemičnega profila sladkorne bolnice.
  2. Zdravilo Yanumet se uporablja v kombiniranem zdravljenju z derivati ​​SM, če možnost "metformin + zdravila skupine SM + dieta z malo ogljikovimi hidrati in mišična obremenitev" ni dovolj učinkovita.
  3. Zdravilo se po potrebi kombinira z agonisti gama receptorjev.
  4. Če injekcije insulina ne zagotavljajo popolne kompenzacije sladkorja, se vzporedno predpiše Yanumet.

Kontraindikacije v navodilih so naslednje:

  • Preobčutljivost za sestavine formule;
  • Koma (diabetična);
  • Patologija ledvic;
  • Nalezljive bolezni;
  • Vbrizgavanje zdravil z jodom (iv);
  • Pogoji šoka;
  • Bolezni, ki izzovejo pomanjkanje kisika v tkivih;
  • Disfunkcija jeter, zastrupitev, zloraba alkohola;
  • Dojenje;
  • Sladkorna bolezen tipa 1.

Stranski učinki

Pred uporabo morate preučiti seznam neželenih učinkov in njihovih simptomov, da lahko zdravnika pravočasno obvestite o reakciji telesa, da popravi režim zdravljenja. Med najpogostejšimi neželenimi učinki:

  • Uroki proti kašlju;
  • Dispeptične motnje;
  • Glavoboli kot migrena;
  • Motnje ritma gibanja črevesja;
  • Okužbe dihal;
  • Zmanjšana kakovost spanja;
  • Poslabšanje pankreatitisa in drugih patologij trebušne slinavke;
  • Oteklina;
  • Zmanjšanje telesne teže, anoreksija;
  • Glivične okužbe na koži.

Pojavnost neželenih učinkov je mogoče oceniti na lestvici SZO:

  • Zelo pogosto (> 1 / 0,1);
  • Pogosto (> 0,001, 0,001, kako se prijaviti

Predpona "met" v imenu zdravila kaže na prisotnost metformina v njegovi sestavi, vendar se zdravilo jemlje na enak način kot pri predpisovanju zdravila Januvia, zdravila na osnovi sitagliptina brez metformina.

Zdravnik izračuna odmerek in vzame tablete zjutraj in zvečer s hrano.

V nekaterih pogojih mora biti pri zdravljenju z zdravilom Janumet izjemno previden.

  1. Akutni pankreatitis. Sitagliptin lahko izboljša svoje simptome. Zdravnik mora bolnika opozoriti: če obstajajo bolečine v trebuhu ali desnem hipohondriju, prenehati jemati zdravila.
  2. Laktacidoza. To resno in ne tako redko stanje je nevarno s smrtnimi posledicami, zdravljenje pa se prekine, ko se pojavijo simptomi. Prepoznamo ga lahko po pomanjkanju sape, bolečinah v epigastriju, mrzlici, spremembi sestave krvi, mišičnih krčih, asteniji, motnjah prebavil.
  3. Hipoglikemija. V znanih razmerah se v ozadju Yanumet ne razvija. Izzovejo ga lahko prekomerni fizični napori, nizkokalorična (do 1000 kcal / dan) prehrana, težave z nadledvičnimi žlezami in hipofizo, alkoholizem in uporaba β-zaviralcev. Poveča verjetnost hipoglikemije s sočasno terapijo z insulinom.
  4. Ledvična patologija. Tveganje za nastanek laktacidoze se poveča z boleznijo ledvic, zato je tako pomembno spremljati kreatinin. To še posebej velja za zrele diabetike, saj so ledvične motnje pri njih lahko asimptomatske.
  5. Preobčutljivost. Če se telo odzove z alergijskimi simptomi, se zdravila prekličejo.
  6. Kirurški poseg. Če ima diabetik načrtovano operacijo, dva dni pred njim Janumet prekliče in bolnika premesti na inzulin.
  7. Izdelki, ki vsebujejo jod. Če se zdravilo na osnovi joda uvede z zdravilom Yanumet, lahko to povzroči ledvične bolezni.

Učinek Yanumet-a na nosečnice so preučevali le na predstavnikih živalskega sveta. Pri nosečnicah z Metforminom niso zabeležile motenj razvoja ploda. Toda takšni sklepi niso dovolj za predpisovanje zdravila nosečnicam. Pojdite na inzulin v fazi načrtovanja nosečnosti.

Metformin prehaja tudi v materino mleko, zato v obdobju dojenja Yanumet ni predpisan.

Metformin ne moti vožnje vozil ali zapletenih mehanizmov, synagliptin pa lahko povzroči šibkost in zaspanost, zato se Januvia ne uporablja, če sta potrebna hitra reakcija in velika koncentracija pozornosti.

Posledice prevelikega odmerjanja

Da se izognete prevelikemu odmerjanju metformina, ga poleg Yanumet ne morete uporabljati. Preveliko odmerjanje zdravila je nevarno pri laktacidozi, zlasti s presežkom metformina. Ko se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, se za nevtralizacijo intoksikacije uporablja simptomatska terapija..

Zakaj razviti komplekse Metformina z Janukovičjo, Galvusom, Onglyzo, Glybyurydom, če lahko enaka orodja uporabljate v kompleksni terapiji ločeno? Znanstveni poskusi so pokazali, da je pri kateri koli vrsti kontrolne sheme za sladkorno bolezen tipa 2 Metformin prisoten (tudi pri prehodu na inzulin). Poleg tega se pri uporabi dveh zdravilnih učinkovin z različnim mehanizmom delovanja poveča učinkovitost zdravila, kar lahko storite s tabletami z manjšim odmerkom.

Pomembno je le nadzorovati odmerek metformina v pakiranju (500 mg, 850 mg ali 1000 mg), da se izognemo simptomom prevelikega odmerjanja. Za bolnike, ki pozabijo piti vsako vrsto tabletk pravočasno, je priložnost, da naenkrat vzamejo vse, kar potrebujejo, velika prednost, ki pomembno vpliva na varnost in rezultate zdravljenja.

Interakcija z zdravili

Zmožnosti metformina zmanjšujejo diuretiki, glukagon, kortikosteroidi, ščitnični hormoni, fenotiazini, peroralni kontraceptivi v tabletah, fenitoin, nikotinska kislina, simpatomimetiki, kalcijevi antagonisti, izoniazid. V poskusih je en odmerek nifedipina povečal absorpcijo metformina pri zdravih udeležencih v študijah, čas za dosego najvišje ravni in razpolovna doba sta ostala enaka.

Hipoglikemične lastnosti bodo povečale inzulin, zdravila skupine sulfonilsečnine, akarboza, zaviralci MAO in ACE, NSAID, oksitetraciklin, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamid, zaviralci β. Enkratna uporaba furosemida pri zdravih udeležencih eksperimenta je povečala absorpcijo in porazdelitev metformina za 22% oziroma 15%. Vrednosti ledvičnega očistka se niso bistveno spremenile. Podatkov o dolgotrajni skupni terapiji s furosemidom in metforminom ni.

Zdravila, ki jih izločajo v tubulih, se borijo za transportne sisteme, zato lahko z dolgotrajno uporabo povečajo največjo koncentracijo metformina za 60%.

Zavira izločanje metformina cimetidina, kopičenje zdravil v krvi lahko izzove acidozo.

Yanumet je tudi nezdružljiv z alkoholom, kar povečuje tudi verjetnost za acidozo.

Pri preučevanju reakcije zdravil drugih skupin (metformin, simvastatin, glibenklamid, varfarin, rosiglitazon, kontraceptivi) synagliptin ni bil posebej aktiven. Plazemska koncentracija digoksina se je povečala za 18% ob sočasnem jemanju sitagliptina.

Analiza rezultatov 858 zdravih eksperimentalnih udeležencev, ki so jemali 83 vrst sočasnih zdravil, od katerih jih je 50% izločalo ledvice, ni zabeležilo pomembnega vpliva na absorpcijo in distribucijo sitagliptina.

Analogi in cene

Yanumet je precej drago zdravilo: v povprečju se cena v verigi lekarn giblje od dva in pol do tri tisoč rubljev na škatlo z 1-7 ploščami (14 tablet v enem pretisnem omotu). Izvirno zdravilo izdelujejo v Španiji, Švici, na Nizozemskem, v ZDA, Portoriku. Med analogi je samo Velmetia v sestavi popolnoma primeren. Učinkovitost in koda zdravila ATC sta podobna:

Glibomet vključuje metformin in glibenklamid, ki mu zagotavljata hipoglikemične in hipolipidemične sposobnosti. Indikacije za uporabo so podobne priporočilom za zdravilo Yanumet. Douglimax temelji na metforminu in glimepiridu. Mehanizem izpostavljenosti in indikacije so v veliki meri podobni Yanumetu. Triprid ima glimepirid in pioglitazon, ki imata antidiabetični učinek in podobne indikacije. Avandamet, kombinacija metformin + rosiglitazon, ima tudi hipoglikemične lastnosti.

Če Yanumet ni primeren

Razlogi za zamenjavo zdravila so lahko različni: nekaterim zdravilo preprosto ne pomaga v ustrezni meri, za druge povzroča trdovratne stranske učinke ali si jih preprosto ne more privoščiti.

Kadar uporaba zdravila ne nadomesti popolnoma sladkorjev, ga nadomestimo z injekcijami insulina. Druge tablete v tem primeru niso učinkovite. Najverjetneje je iz agresivne terapije z zdravili trebušna slinavka delovala, napredna oblika sladkorne bolezni tipa 2 pa prešla v sladkorno bolezen tipa 1.

Tudi najsodobnejše tablete bodo neučinkovite, če boste prezrli priporočila endokrinologa o prehrani z malo ogljikovimi hidrati in odmerjenim obremenitvam.

Stranske učinke pogosto izzove metformin, sitagliptin je v zvezi s tem neškodljiv. Metformin je po svojih farmakoloških zmožnostih edinstveno zdravilo, preden se lotite nadomestka, se je vredno potruditi za njegovo prilagoditev. Dispeptične motnje bodo sčasoma minile, metformin pa bo vzdrževal sladkor v normalnih razmerah, ne da bi uničil trebušno slinavko in ledvice. Manj škodljivih učinkov dosežemo z jemanjem zdravila Janumet ne pred obrokom in po njem, temveč med obroki.

Zaradi ekonomičnosti je mogoče Janumet ali Januvia nadomestiti samo s čistim metforminom. V verigi lekarn je bolje izbrati blagovne znamke Glukofage ali Siofor namesto domačih proizvajalcev.

Diabetiki in zdravniki o Yanumetu

Glede droge Janumet so pregledi zdravnikov soglasni. Zdravniki pravijo: pomembna prednost njegovih komponent (zlasti sitagliptina) je, da ne izzovejo hipoglikemije. Če kritično ne kršite predpisanega režima in upoštevate priporočila o prehrani in telesni vzgoji, bodo kazalniki števca stabilno nizki. Če pride do nelagodja v epigastriju in drugih nezaželenih posledic, je treba dnevni odmerek razdeliti na 2 odmerka, da zmanjšate obremenitev za telo. Po prilagoditvi se lahko vrnete na prejšnji režim, če je sladkor višji od ciljnih vrednosti, je mogoče prilagoditi odmerek zdravnika.

Glede Yanumet-a so pregledi bolnikov sporni, saj bolezen za vse poteka drugače. Najbolj pa se odrasli bolniki pritožujejo nad stranskimi učinki, ker ledvice in celotno telo že slabijo sočasne bolezni.

Endokrinologi imajo priljubljen pregovor: "Šport in prehrana sta cepivo proti sladkorni bolezni." Vsakdo, ki išče čudežno tabletko in trdno verjame, da bodo nove tablete, drugi reklamni obliž ali zeliščni čaj trajno zdravili sladkorno bolezen brez večjih naporov, bi se morali pogosteje spomniti.